Октреотид: описание препарата, основные действующие вещества, принцип действия, фармакологические показатели

Препаратов, способных избавить человека от панкреатита окончательно и навсегда, не существует. Помощь, оказываемая лекарственными средствами, выражается в стабилизации состояния, предотвращении или снижении частоты и остроты приступов, поддержания функциональных возможностей железы на достаточном уровне.

Среди не столь многочисленных медикаментов, используемых при панкреатите (по сравнению с другими заболеваниями), особый интерес вызывает средство октреотид.

Дозировка

Доза препарата определяется в зависимости от того, какова цель его использования. Так, если инъекции Октреотида делают как профилактическое средство после операции на поджелудочной железе, применяют подкожное введение раствора в первые часы после лапаротомии. За сутки пациенту ставят три инъекции – от 100 до 200 мкг. Лечение Октреотидом продолжают в течение пяти суток. Если у больного острая форма панкреатита, применяют подкожное введение раствора – три раза в сутки, по 100 мкг.

Эффект от применения препарата наступает уже через 30 минут после его введения. При хронической форме панкреатита, как правило, ограничиваются половиной дозы – 50 мкг. Однако в ряде случаев требуется введение такой же дозы лекарства, как и та, что применяется для лечения острого панкреатита. Объем вводимого лекарства может определить только специалист. Он же решает, сколько раз в день в каждом конкретном случае необходимо вводить раствор.

При передозировке Октреотида пациент может испытывать ощущения:

• Жара в области лица (об этом явлении говорят – «кровь бросилась в лицо»);
• Сильной тошноты;
• Пустого желудка;
• Болей в правом подреберье и области вокруг пупка.

После коррекции дозы или отмены препарата эти симптомы вскоре исчезают.

Исследования

Исследования на основе математического анализа эффективности Октреотида при лечении разных форм панкреатита получили неоднозначные результаты. При лечении острых форм панкреатита Октреотид снизил смертность, но не изменил количество осложнений и необходимость хирургических вмешательств. При слепом многоцентровом исследовании участвовали 302 пациента с острыми и умеренными формами панкреатита.

Еще одно исследование показало, что применение Октреатида при лечении болевого синдрома пациентов с острым панкреатитом и обострением хронического панкреатита на ранних сроках протекания болезни дало отличный эффект. Уменьшилось количество летальных исходов, сократились сроки лечения в стационаре и количество осложнений.

Исходя из неоднозначных результатов, полученных после нескольких экспериментов, было проведено еще одно исследование по применению Октреатида при острых и осложнениях хронических панкреатитах.

В исследовании участвовало 30 человек: 13 представительниц слабого пола и 17 мужчин.

У всех пациентов были сняты такие симптомы заболевания в следующих временных интервалах:

• тошнота и рвота – 2-3 день;
• тяжесть в животе – 4-7 день;
• метеоризмы прошли у 43,3% на 5 день;
• изжога – 2-3 день.

Положительные изменения наблюдались у 17% больных. Также отсутствовала динамика у 40% пациентов. А отрицательная динамика наблюдалась у 17%.

Замечены следующие побочные действия:

• отрыжка воздухом у 7%;
• послеинъекционное урчание в животе у 7%;
• сонливость у 4%;
• учащенный стул у 7%;
• головокружение у 4%;
• взвесь в желчном пузыре у 27%.

Расстройство системы отведения желчи является распространенным осложнением при хроническом панкреатите – что было осложнено еще и побочными действиями Октреотида.

На основании исследований было выявлено, что применение Октреотида 3 раза в сутки дозами по 100 мкг хорошо купирует болевой синдром и снижает риск развития осложнений. Отрицательная динамика или наличие болевых ощущений у пациентов показывают на необходимость увеличения доз препарата и длительности лечения.

Данный препарат применяют в основном только в условиях стационара лечебного учреждения. Лечение Октреотидом должно контролироваться специалистами и корректироваться в зависимости от состояния пациента и формы протекания заболевания.

Также не стоит забывать о том, что панкреатит — как его острая форма, так и хроническая являются очень сложными в лечении и опасными для здоровья болезнями. При любых симптомах обострения хронического панкреатита необходимо обязательно обратиться к специалисту.

Фармакологические свойства

При приеме Октреотида в организме подавляется секреция гормона роста, что позволяет восстанавливать функциональность поджелудочной железы, снимая острые и хронические воспалительные процессы. Применение этого средства позволяет устранить возможные послеоперационные осложнения, в том числе, острый абсцесс, сепсис и панкреатические свищи. Активное вещество в организме быстро всасывается, а максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается уже через 40 минут после выполнения инъекции. В последующем препарат выводится почками и с помощью кишечника.

Отзывы врачей

Александр, г. Красноярск

«При панкреатите средней тяжести, когда необходимости в хирургическом вмешательстве еще нет, я назначаю своим пациентам Октреотид. Результаты применения этого средства всегда положительные, а побочные действия возникают лишь в том случае, когда доза подобрана не совсем точно. Достаточно небольшой коррекции, чтобы состояние пациента нормализовалось».

Ирина, г. Санкт-Петербург

«Для того чтобы снять симптомы острого панкреатита, наряду с Октреотидом я назначаю пациентам антибиотики, спазмолитики, гистаминоблокаторы и обезболивающие средства. Помимо этого, первые три дня таким пациентам рекомендуется воздерживаться от приема пищи и ограничиться небольшим количеством воды. Комплекс этих мер дает отличный результат».

Механизм действия

Октреотид – это синтетически созданный аналог человеческого гормона соматостатина, который в норме вырабатывается гипоталамусом и определенной частью поджелудочной железы. Он на короткое время способен подавлять выработку некоторых ферментов поджелудочной железы (пептидов), и желудка, а также гормонов щитовидной железы и всей эндокринной системы (серотонин). При недостаточной выработке соматостатина организмом или при чрезмерном выделении гормонов и ферментов (например, при продуцирующих гормоны и ферменты опухолях) назначают введение октреотида.

Медикамент используется в борьбе со многими болезнями. В практике борьбы с панкреатитом изначально его назначали для подготовки поджелудочной железы к операции и для поддержания низкого ферментного и гормонального фона в период реабилитации.

Позже выявилось свойство лекарственного средства снимать болевой синдром при остром приступе некротического панкреатита или при обострении хронического заболевания. Лечебное средство снижает количество выделения веществ, выступающих агрессорами по отношению к тканям железы и разрушающих ее, останавливает обострение.

Свойства средства

Октреотид всасывается быстро, оказывает положительный эффект. Максимальной концентрации достигает через полчаса после применения. Действие препарата длится 8-10 часов. Из человеческого организма выводится почками, кишечником. Использование Октреотида при терапии панкреатита помогает так:

1. Действие трипсина подавляется. Это вещество синтезируется в поджелудочной и входит в состав поджелудочного сока. Если физиология нормальная, трипсин действует как противовоспалительное и противоотечное средство, расщепляет некротические клетки. Когда железа воспаляется, ферменты стремительно активизируются. При слишком большом количестве трипсина паренхима способна полностью перевариваться, из-за чего развивается острый панкреатит.
2. Ионы бикарбоната, входящие в состав ферментов, вырабатываются активнее. Они важны для нормализации баланса. При болезни в двенадцатиперстной кишке соляная кислота сильно сконцентрирована, что вызывает раздражение и боли. Благодаря ионам бикарбоната среда становится щелочной, а действие соляной кислоты нейтрализуется.
3. Спазмолитическое действие. Каналы протоковой системы сужаются. Это приводит к уменьшению оттока ферментов в саму железу.
4. Серотонин не вырабатывается в таких больших количествах, не происходит общего отравления организма.
5. Продуцирование инсулина и некоторых других гормонов сокращается.
6. Ферментативная функция снижается в ходе приема питания.
7. Сокращается риск развития инфекции, появления свищей и абсцессов, а также других осложнений после операционного воздействия

Фармокинетика

Лекарство после инъекции быстро и полностью всасывается в кровь, максимум действующего вещества в крови фиксируется через полчаса после укола. Оно оказывает терапевтическое воздействие в течение десяти часов, затем выводится почками и через кишечник. Лечебное воздействие заключается в следующем:

1. Тормозится действие фермента трипсина и других, которые при панкреатите излишне активизируются внутри самой железы и уничтожают (переваривают) паренхиму органа.
2. Способствует выработке ионов бикарбонатов, которые регулируют рН панкреатического сока, нейтрализуя действие соляной кислоты.
3. Возникает спазматическое сужение панкреатических протоков.

Также советуем просмотреть: Процедура удаления яичек при раке предстательной железы: особенности выполнения и дальнейшие прогнозы

Пролонгированное действие суспезии из лиофилизата «Октреотида-Депо», обуславливается тем, что он состоит из микросфер с полимерным матриксом-носителем гормона октреотида. Попадая при уколе в мышечную ткань, микросферы начинают постепенно разрушаться (примерно в течение 3-4 недель), гормон высвобождается маленькими порциями и оказывает терапевтическое воздействие.

Предназначение октреотида

При воспалении поджелудочной железы (панкреатите) октреотид вводится для снижения активности пищеварительных ферментов при подготовке железы к операции и для ее реабилитации. В процессе использования препарата выявилось его болеутоляющее свойство при острых приступах некротического панкреатита и при обострении его хронической формы.

Т.к. ферменты при панкреатите становятся веществами агрессорами по отношению к ткани железы, то снижение их уровня уменьшает воспалительный процесс и снижает боль. Препарат вводится пациенту инъекционным методом. Также препарат назначают при появлении панкреатических псевдокист и свищей. Существует практика назначения его при циррозе, язвенной болезни, кровотечении сосудов пищевода.

Лекарственное взаимодействие

Следует с осторожностью одновременно применять препараты, которые метаболизируются системой цитохрома Р450 и имеют узкий диапазон терапевтических концентраций (к примеру, хинидин или терфенадин), т.к. возрастает вероятность развития побочных эффектов.

Октреотид уменьшает всасывание циклоспорина, увеличивает биодоступность бромокриптина, замедляет абсорбцию циметидина, снижает метаболизм лекарственных средств, которые метаболизируются при участии ферментов системы цитохрома Р450.

В случае одновременного применения следующих лекарственных средств требуется коррекция их доз: инсулин, пероральные гипогликемические препараты, глюкагон, блокаторы кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы и диуретики.

Описание препарата и дозы введения

Октреотид выпускается в виде раствора (0,01 и 0,005%) для подкожных и внутривенных инъекций. Средство не имеет цвета и запаха.

Применяется:

• подкожно – рекомендовано введение препарата трижды в день по 50 – 300 мкг в первые 5 дней при остром панкреатите или состоянии перед операцией и после нее;
• внутривенно – поступление средства через капельницу позволяет вводить до 1200 мкг в сутки на протяжении 5 – 15 дней;
• внутримышечно – все большую популярность приобретает препарат длительного действия, так называемый октреотид-депо, который представляет собой лиофилизат для разведения суспензии, предназначенной для глубокого введения 1 раз в месяц.

Форма выпуска

В аптеки Октреотид поступает в виде:

1. Бесцветного раствора для инъекций (внутривенных и подкожных), помещающегося либо в ампулы объемом 1 мл, либо во флаконы объемом 5 мл;
2. Лиофилизата (сухого экстракта), из которого готовят суспензию – комплект для ее изготовления состоит из флакона с сухим веществом, 2-миллилитровой ампулы с раствором натрия хлорида, стерильного спиртового тампона и одноразового шприца.

Инструкция по применению

Дозировка препарата, а также длительность курса лечения выбирается специалистом на основе данных диагностики, стадии патологии, имеющихся у него симптомов заболевания. Назначаются следующие дозы Октреотида в зависимости от целей применения и симптомов:

1. Для остановки язвенного кровотечения проводят пятидневный курс инфузий ежедневно по 50 мг однопроцентного раствора.
2. Лечение кровотечений из желудка и пищевода выполняется инфузиями по 25−50 микрограммов ежедневно на протяжении 5 дней.
3. При терапии острого панкреатита на протяжении 5 дней выполняют в сутки по 3 вливания препарата. В редких случаях при наличии острой симптоматики врач может назначать большую дозу лекарства, при этом такое лечение выполняется под наблюдением специалиста в условиях стационара.
4. В качестве профилактики послеоперационных осложнений на поджелудочной железе пациентам выполняют трехкратные инфузии по 100−200 микрограммов препарата.
5. При опухолях эндокринной системы начальная доза Октреотида составляет 50 микрограммов. В последующем врач в зависимости от состояния пациента и данных диагностики может увеличивать или уменьшать дозу препарата. Необходимо не только определить имеющиеся у пациента заболевания и грамотно подобрать терапию, но и правильно выполнять подкожное введение Октреотида.

Правила введения инъекций:

1. Ставить уколы в одно и то же место через короткий промежуток времени запрещается.
2. Неиспользуемый раствор хранить не рекомендуется.
3. Ампулу открывают непосредственно перед выполнением инъекции.
4. Раствор нагревают до комнатной температуры.
5. Перед вскрытием следует осмотреть ампулу на предмет наличия изменения цвета препарата и наличия в нем посторонних примесей.

Меры предосторожности

Назначая пациентам Октреотид для лечения острого или хронического панкреатита, необходимо соблюдать определенные меры предосторожности:

• Если больной страдает от желчнокаменной болезни, прежде чем назначить ему средство, при длительном применении само способное вызвать образование конкрементов, следует учитывать не только то, что Октреотид эффективно устраняет симптомы заболевания, но и оценивать возможный риск от его применения;
• Пациентам с сахарным диабетом, находящимся на систематической инсулиновой поддержке, необходимо во время лечения Октреотидом корректировать дозу инсулина, поскольку Октреотид понижает потребность в инсулине;
• Чтобы свести к минимуму побочные действия препарата на желудочно-кишечный тракт, рекомендуется ставить инъекции через два часа после приема пищи, а последнюю – непосредственно перед отходом ко сну;
• Чтобы избежать возникновения у пациента дискомфорта, который может возникнуть в месте введения лекарственного средства, раствор Октреотида должен быть комнатной температуры, причем вводить его необходимо осторожно, понемногу, и по возможности не в одно и то же место;
• Столкнувшись с таким осложнением после применения Октреотида, как ухудшение зрения у находящегося на лечении больного, лечащий врач должен отменить этот препарат и назначить вместо него другое средство;
• Применение Октреотида может отрицательно влиять на способность больного управлять транспортными средствами либо сложными механизмами, поэтому на время лечения необходимо ограничить деятельность, требующую концентрации внимания и нормальной моторики.

Особые указания

При наличии опухоли гипофиза необходимо наблюдать за состоянием пациента, в частности, постоянно контролировать размеры новообразований и соответствующим образом изменять дозировку препарата. При терапии эндокринных гастропанкреатических опухолей может появляться внезапный острый рецидив симптомов. Введение Октреотида при панкреатите в промежутках между сном и приемом пищи позволяет уменьшить побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта.

На предмет выявления аллергии на препарат рекомендуется провести пробную инфузию, по результатам которой врач примет решение о назначении этого лекарства и его оптимальной дозировке. Не рекомендуется выполнять инъекций и инфузии через капельницы холодным раствором. Это увеличивает болевые ощущения от лекарства и ухудшит его всасывание организмом. При длительных курсах лечения, которые могут достигать 12 месяцев, необходимо на регулярной основе выполнять УЗИ желчного пузыря.

Это позволит диагностировать появление камней в мочеточниках. Желчекаменная болезнь бессимптомна, соответственно, выявив такие образования на ранней стадии, можно раздробить их ультразвуком, что позволит избежать необходимости выполнения сложной операции. В период лечения, вне зависимости от продолжительности курса и дозировки препарата, необходим систематический контроль за состоянием больного. Врач должен следить за концентрацией глюкозы в крови, в особенности у пациентов с циррозом печени и варикозным расширением вен пищевода.

При правильной диагностике и своевременном назначении Октреотида прогноз положительный. Пациент вскоре после начала инъекций и капельниц ощущает улучшение самочувствия, а при длительных курсах возможно полное выздоровление даже при тяжелых формах болезни. Отличные результаты показывает Октреотид в качестве профилактики заболеваний поджелудочной железы.

Противопоказания и побочные эффекты

Назначает Октреотид исключительно врач, поскольку это один из медикаментов выбора при панкреатите, а не единственный в своем роде.

У некоторых пациентов возникают нежелательные последствия употребления лекарства:

• диспепсические явления – тошнота, рвота, спазмы в животе, вздутие, жидкий стул, в редких случаях острые гепатозы;
• нарушения ритма сердца – брадикардия и аритмия;
• изменения в усвоении углеводов – нарушение толерантности к глюкозе, гипо- и гипергликемия, подавление производства инсулина;
• локальные реакции – покраснение и боль в области инъекции;
• аллергические явления – крапивница, шелушение покровов, зуд, затруднение дыхания.

Серьезным побочным эффектом является образование камней в желчном пузыре и выводящих путях. В редких случаях тяжкие нарушения происходят в кишечнике – вплоть до пареза. Но при кратких курсах лечения (до 2-х недель) этих явлений можно не опасаться.

При назначении препарата при панкреатите врач учитывает риски возможных осложнений, а во время лечения строго контролирует не только терапевтический эффект, но и состояние организма в целом. Поэтому применение октреотида обосновано только при назначении врачом.

Противопоказаний к назначению несколько:

• возраст до 18 лет;
• беременность и кормление ребенка грудью;
• индивидуальная непереносимость.

Октреотид с осторожностью выписывают будущим мамам, страдающим от желчнокаменного заболевания, сахарного диабета первого типа. Кормящим принимать средство нельзя, потому что при его концентрации в женском молоке не изучено действие на грудного ребенка. Если необходимо использование препарата, нужно переходить на искусственное вскармливание. Основу действующего вещества препарата составляет гормон, поэтому могут возникать нежелательные побочные явления, местные или общие:

1. Рвота, тошнота, метеоризм и вздутие живота. В кишечнике скапливаются газы, систематически беспокоит жидкий стул.
2. В каловых массах выявляют большую концентрацию жиров. Иногда возникают признаки острой непроходимости кишечника.
3. Анорексия. Применение средства вызывает ухудшение аппетита. Нарушается пищеварение. Из-за диспепсических расстройств и постоянной диареи возникает общее истощение человеческого организма. Как результат — анорексия.
4. Печень работает хуже. Есть риск развития острого гепатита инфекционной природы. При этом печень не просто воспаляется, но и увеличивается, а при пальпации болезненна. Как вероятный признак — выброс пигмента билирубина в кровь.
5. В желчном пузыре образуются камни. Конкременты формируются из-за постоянного использования препарата. Пациенты, которые проходят лечение уже в течение длительного времени, каждые полгода должны записываться на УЗИ брюшной полости. Если диагностируются конкременты, то врач корректирует схему лечения в персональном порядке.
6. Обострение беспокоящих симптомов в первые дни при приеме лекарства.
7. Нарушение метаболизма.
8. В связи с тем что Октреотид подавляет продуцирование инсулина, у пациентов развивается непереносимость глюкозы. Тогда развивается углеводный обмен.
9. У больных, страдающих от нейроэндокринных опухолей, диагностируется хроническое увеличение глюкозы. Важно все время контролировать баланс сахара, корректировать дозу средства.
10. Нарушения в функционировании работы сердца и сосудов. Замедляется темп сердечных сокращений.
11. Проблемы со зрением. У таких пациентов должно проводиться дополнительное лечение.
12. У больных диабетом первого типа Октреотид уменьшает потребность в конкретном количестве инсулина, если пациенты получают инсулин систематически. Для снижения риска побочных явлений необходимо вводить препарат между приемами пищи, а также перед ночным отдыхом. Для того чтобы справиться с резкими скачками концентрации глюкозы, нужно вводить Октреотид чаще, дозы делать поменьше.

Основными нежелательными явлениями, отмечавшимися при применении октреотида были побочные эффекты со стороны пищеварительной, нервной, гепатобилиарной системы, а также нарушения метаболизма и развития дефицита питания.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диарея, боль в животе, тошнота, запоры, вздутие живота; часто – диспептические нарушения, рвота, чувство наполнения/тяжести живота, стеаторея, мягкая консистенция стула, изменение цвета стула, анорексия.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение.

Со стороны эндокринной системы: очень часто — гипергликемия; часто — гипотиреоз/нарушения функции щитовидной железы (снижение уровней тиреотропного гормона, общего и свободного тироксина); гипогликемия, нарушение толерантности к глюкозе.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень часто – холелитиаз, т.е. образование камней в желчном пузыре; часто – холецистит, нарушение коллоидной стабильности желчи (образование микрокристаллов холестерина), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз.

Дерматологические реакции: часто – зуд, сыпь, выпадение волос.

Со стороны дыхательной системы: часто – одышка.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – брадикардия; иногда – тахикардия.

Общие нарушения и реакции в месте введения: очень часто – боль в месте инъекции; иногда – дегидратация.

На фоне терапии октреотидом в клинической практике отмечались следующие нежелательные явления вне зависимости от наличия причинно-следственной связи с применением препарата:

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, аллергические реакции/гиперчувствительность.

Дерматологические реакции: крапивница.

Со стороны гепатобилиарной системы: острый панкреатит, острый гепатит без явлений холестаза, холестатический гепатит, холестаз, желтуха, холестатическая желтуха, повышение уровня щелочной фосфатазы, гамма-глютамилтрансферазы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии.

Аналоги

Аналогами Октреотида являются:

• Сандостатин;
• Сандостатин лар;
• Генфастат;
• Октреотид Сан;
• Октреотид Фсинтез;
• Октреотид Каби;
• Октреотид Актавис;
• Октреотид-депо;
• Октреотид-лонг;
• Октретекс;
• Октреотида Ацетат;
• Пентетреотид;
• Октрид.

Октреотид отпускают в аптеках только по рецепту, поэтому вероятность того, что больной попытается применить его самостоятельно, практически сводится к нулю. Но даже если у вас в руках очутилось это средство, не стоит рисковать своим здоровьем. Обратитесь к врачу. Это поможет избежать многих проблем.

Цена

Стоимость препарата Октреотид в ампулах по Москве составляет около 650 рублей. Порошок же для приготовления суспензий стоит несколько дороже – до 700 рублей.

Стоимость аналогов препарата в рублях такая:

• Сандостатин – 1850 рублей;
• Сандостатин лар – 25000 рублей;
• Генфастат – 10000 рублей;
• Октреотид Сан – 1700 рублей;
• Октреотид Фсинтез – 1200 рублей;
• Октреотид Каби – 670 рублей;
• Октреотид Актавис – 660 рублей;
• Октреотид-депо – 9000 рублей;
• Октреотид-лонг – 18000 рублей;
• Октретекс – 1500 рублей;
• Октреотида Ацетат – 660 рублей;
• Пентетреотид – 700 рублей;
• Октрид – 120 рублей.